凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白变性的物质称做酶的抑制剂(inhibitor)。使酶变性失活(称为酶的钝化)的因素如强酸、强碱等,不属于抑制剂。通常抑制作用分为可逆性抑制和不可逆性抑制两类。

(一)不可逆性抑制作用(irreversibleinhibition)

不可逆性抑制作用的抑制剂,通常以共价键方式与酶的必需基团进行不可逆结合而使酶丧失活性,按其作用特点,又有专一性及非专一性之分。

1.非专一性不可逆抑制

抑制剂与酶分子中一类或几类基团作用,不论是必需基团与否,皆可共价结合,由于其中必需基团也被抑制剂结合,从而导致酶的失活。某些重金属(Pb++、Cu++、Hg++)及对氯汞苯甲酸等,能与酶分子的巯基进行不可逆适合,许多以巯基作为必需基团的酶(通称巯基酶),会因此而遭受抑制,属于此种类型。用二巯基丙醇(britishantilewisite,BAL)或二巯基丁二酸钠等含巯基的化合物可使酶复活。

2.专一性不可逆抑制

此属抑制剂专一地作用于酶的活性中心或其必需基团,进行共价结合,从而抑制酶的活性。有机磷杀虫剂能专一作用于胆碱酯酶活性中心的丝氨酸残基,使其磷酰化而不可逆抑制酶的活性。当胆碱酯酶被有机磷杀虫剂抑制后,胆碱能神经末稍分泌的乙酰胆碱不能及时分解,过多的乙酰胆碱会导致胆碱能神经过度兴奋的症状。解磷定等药物可与有机磷杀虫剂结合,使酶和有机磷杀虫剂分离而复活。

(二)可逆性抑制(reversibleinhibition)

抑制剂与酶以非共价键结合,在用透析等物理方法除去抑制剂后,酶的活性能恢复,即抑制剂与酶的结合是可逆的。这类抑制剂大致可分为以下二类。

1.竞争性抑制(

转载请注明地址:http://www.abmjc.com/zcmbhl/3520.html