4氨基5咪唑甲酰胺盐酸盐的性质及制

4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐，是一种重要的医药中间体。

4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐外观成白色或者类白色（灰色）结晶状，熔点-℃（分解），能溶于水，在有机溶剂中微溶。其遇光辉变淡红色或者紫红色，并且易被空气氧化，因此需密闭避光保存。

作为重要的医药中间体，4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐主要用于生产氮烯咪胺和阿卡明。氮烯咪胺，即达卡巴嗪，是一种抗肿瘤药物，适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。阿卡明，又称奥拉米特，为嘌呤及嘧啶衍生物的前体，可参与体内核酸代高谢，纠正蛋白质、脂肪和糖的异常代射。主要用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、黄疸病等。

4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐的生产，较早的工艺中，以氰乙酸乙酯为原料，经酯化、氨解和偶联反应制得2-脒基-2-苯偶氮基乙酰胺盐酸盐，再还原制得2-脒基-2-甲酰胺基乙酰胺盐酸盐，在此步反应中使用大量无水乙醚和95%乙醇，然后在°C油浴上直接加热环合制备，得到4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐。该方法存在合成步骤复杂，且生产成本较高的缺点。经过技术改进，目前4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐主要是以α-脒基乙酰胺盐酸盐、苯胺、甲酸为原料，然后经重氮化、耦合、还原、甲酰化等步骤，最后环合制备而成，该方法具有成本可控，收率高，便捷高效的特点。