1、MLN物理参数:
常用名 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文名 ethyl8-methoxy-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[b]azepine-4-carboxylate
CAS号 -13-3 分子量 .86
密度 1.2±0.1g/cm3 沸点 .5±45.0°CatmmHg
分子式 C25H15ClF2N4O2 熔点 无资料
闪点 .5±28.7°C
2、MLN物理化学性质:
密度 1.2±0.1g/cm3
沸点 .5±45.0°CatmmHg
分子式 C25H15ClF2N4O2
分子量 .86
闪点 .5±28.7°C
PSA 64.
LogP 2.02
蒸汽压 0.0±1.0mmHgat25°C
折射率 1.
3、MLN技术资料:
体外研究 MLN是一种ATP竞争性,可逆的重组AuroraA激酶抑制剂。与家族成员AuroraB相比,MLN对AuroraA的选择性提高了40倍.MLN在培养的人肿瘤细胞中选择性抑制AuroraA超过AuroraB.MLN处理导致G2/M积累和纺锤体缺陷并抑制多种培养的人肿瘤细胞系中的增殖。MLN有效抑制来自不同组织来源的细胞生长,IC50值范围为0.11至1.43μM[1]。用MLN处理培养的人肿瘤细胞显示出与衰老相关的许多形态和生化变化[2]。
体内研究 在携带HCT-肿瘤的小鼠中,MLN处理剂量依赖性地抑制肿瘤生长。MLN通常耐受性良好。MLN还抑制裸鼠中PC-3肿瘤异种移植物的生长。MLN治疗可抑制AuroraA,有丝分裂细胞的积累和体内细胞凋亡[1]。当以30mg/kg给药时,MLN选择性地抑制AuroraA激酶活性。在HCT肿瘤组织中的这种剂量下,已经显示MLN抑制AuroraA自身磷酸化,并诱导AuroraB底物pHisH3的增加[2]。
4、MLN同类产品列表:
MedBio MED81 Resveratrol Resveratrol -36-0 mg ≥98%
MedBio MED77 3-aminobenzamide 3-aminobenzamide -24-9 mg ≥98%
MedBio MED Decernotinib(VX-) Decernotinib(VX-) -54-0 2mg ≥98%
MedBio MED DR DR -90-6 1mg ≥98%
MedBio MED ME ME -22-8 50mg ≥98%
MedBio MED Tautomycetin Tautomycetin -73-2 50μg ≥98%
MedBio MED PTPInhibitorII PTPInhibitorII -13-5 g ≥98%
MedBio MED EPZ EPZ -22-4 50mg ≥98%
MedBio MED NSC NSC -83-3 mg ≥98%
MedBio MED MK-Racemate MK-Racemate -75-1 5mg ≥98%
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