物化作用
地氯雷他定组胺由组氨酸脱羧而形成,广泛存在于动植物体内。组织中的组胺以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时,引起肥大细胞的细胞膜通透性改组胺由组氨酸脱羧而形成,广泛存在于动植物体内。组织中的组胺以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时,引起肥大细胞的细胞膜通透性改变,释放出组胺,与组胺受体作用产生病理生理效应。抗组胺药物通常通过拮抗体内的组胺受体(H1受体),从而阻断组胺与受体的结合来降低组胺对于人体的影响。变,释放出组胺,与组胺受体作用产生病理生理效应。抗组胺药物通常通过拮抗体内的组胺受体(H1受体),从而阻断组胺与受体的结合来降低组胺对于人体的影响。
①依赖组胺受体的抗炎作用——地氯雷他定通过选择性拮抗H1受体,降低受体敏感性,阻断组胺刺激产生的多种炎症介质的释放
②不依赖受体的抗炎作用——
*抑制IgE介导和非介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞组胺的释放
*抑制佛波酯12-豆蔻酸13-促分泌素诱导的肥大细胞释放IL-13、IL-6、TNF-α和GM-CSF,
*抑制嗜酸性粒细胞的趋化黏附和浸润;
*抑制NF-κB活性,下调细胞因子和黏附分子的转录和表达,从而发挥抗炎效应!
③通过抑制PERK1/2和NF-κB通路,从而抑制细胞因子如IL-6、IL-8和GM-CSF的生成(尚未证实PERK1/2通路活性)。
物理参数
结构式:
相关化合物:
(2-氨基-4-(噻吩-2-基)苯基)氨基甲酸叔丁酯-43-1
2-硝基-4-羧基苯甲酰胺-59-0
(3-氨基-4-甲基苯基)-氨基甲酸叔丁酯-05-1
2-(2-硝基-4-三氟甲基苯基氨基)乙酸乙酯-40-0
5-氯-2-甲基-4-氨磺酰基苯基氨基甲酸乙酯-35-4
2-硝基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯-32-6
2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸甲酯-45-9
2-硝基-4-(1-吡唑基)苯甲酸乙酯-66-6
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